2014年臨床助理醫師藥理學考試復習講義(三)


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第三單元 膽堿受體激動藥
毛果蕓香堿的藥理作用
毛果蕓香堿可選擇性激動副交感神經(包括支配汗腺交感神經)節后纖維支配的效應器官的M膽堿受體,產生M樣作用,對眼和腺體作用最明顯。
1.眼
(1)縮瞳:藥物可與虹膜瞳孔括約肌上的M受體結合,使瞳孔縮小。
(2)降低眼內壓:瞳孔縮小后,虹膜向中心拉緊,根部變薄,從而使處于虹膜周圍部分的前房角間隙擴大,房水易于經小梁網及鞏膜靜脈羹而進入循環,導致眼內壓下降。
(3)調節痙攣:調節為一種使晶狀體聚焦而使視近物清楚的過程。當眼睛看近物時,其調節主要取決于晶狀體的曲度變化。晶狀體囊富有彈性,使晶狀體略呈球形。但由于睫狀小帶(懸韌帶)向外緣的牽拉,使晶狀體維持于比較扁平的狀態。睫狀小帶受睫狀肌控制,睫狀肌由環狀和輻射狀二種平滑肌纖維組成。其中以膽堿神經支配的環狀肌為主。毛果蕓香堿可興奮環狀肌上的M受體,使環狀肌向瞳孔中心方向收縮,使睫狀小帶放松、晶狀體變凸、屈光度增加,此時只適合于視近物,而看遠物模糊,藥物這種作用稱為調節痙攣。
2.腺體
吸收后能激動腺體M膽堿受體,尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最明顯。
毛果蕓香堿的臨床應用
毛果蕓香堿在臨床上主要局部用于治療青光眼。
1.青光眼
眼內壓增高是青光眼的主要特征,可引起頭痛、視力減退,嚴重時可致失明。閉角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狹窄、眼內壓升高。毛果蕓香堿滴眼后易透過角膜進入眼房,10分鐘后顯效,30分鐘達高峰,可使眼內壓降低,從而緩解或消除青光眼癥狀。該藥也適用于開角型青光眼(慢性單純性青光眼)的治療。可能與藥物引起小梁網結構改變導致眼內壓下降有關。常用1%~2%溶液滴眼,降低眼內壓作用可維持4~8小時。滴眼時應壓迫內毗,以防藥液流入鼻腔,經吸收產生副作用。
2.虹膜炎
可與擴瞳藥交替應用,以防虹膜與晶狀體粘連。
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