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2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復習講義(一)

更新時間:2014-05-16 09:34:09 來源:|0 瀏覽0收藏0

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摘要 2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復習講義,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學網(wǎng)搜集整理相關考試輔導資料供考生們參考,希望對大家有所幫助。

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  第一單元 藥物效應動力學

  不良反應

  藥物不良反應是指與用藥目的不相符合,并可給病人帶來不適或痛苦的反應。不良反應多數(shù)為藥物效應的延伸,一般是可以預知的,但不一定可避免。少數(shù)較嚴重的不良反應較難恢復,如藥源性疾病。不良反應包括以下幾方面:

  1.副反應

  亦稱副作用。副反應為藥物在治療劑量下所產(chǎn)生的與治療目的無關的效應。其產(chǎn)生原因與藥物作用的選擇性低,即涉及多個效應器官有關。當藥物的某一效應用作治療目的時,其他效應就成為副反應。例如,阿托品具有多種效應,當其用于治療胃腸平滑肌痙攣所致腹部絞痛時,它的其他效應,如口干、心悸、便秘等癥狀即為副反應。副反應一般不太嚴重,但是難以避免。

  2.毒性反應

  是指藥物在劑量過大或蓄積過多時對機體產(chǎn)生的危害性反應,一般較為嚴重,但可以預知及避免。毒性反應包括急性毒性及慢性毒性。前者多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)的功能,甚至可危及生命;而后者則大多損害肝、腎、骨髓及內分泌功能。因此,過量用藥是十分危險的。此外,致癌、致畸胎及致突變三致反應亦屬于慢性毒性范疇。

  3.后遺效應

  為停藥后的血藥濃度雖己降至閾濃度以下,但此時殘存于體內的藥物仍具一定生物效應,此效應即為后遺效應。

  4.停藥反應

  突然停藥后,原疾病的癥狀加劇,故又稱回躍反應。

  5.變態(tài)反應

  亦稱超敏反應,常見于過敏體質病人。其反應性質與藥物原有效應無關,也與所用藥物的劑量大小無關,且不能用藥理活性的拮抗藥解救。臨床表現(xiàn)可因人、因藥物而異,可從輕微的皮疹、藥熱到造血系統(tǒng)抑制,肝、腎功能損害,甚至休克等。致敏物質可能是藥物本身及其代謝產(chǎn)物,也可能為藥物中的雜質。臨床用藥前常做皮膚過敏試驗,但仍有少數(shù)假陽性或假陰性反應,可見這是一類非常復雜的藥物反應。

  6.特異質反應

  少數(shù)特異體質病人對某些藥物的反應特別敏感,反應性質也可能與常人不同,但與藥物固有藥理作用基本相似,且反應程度與劑量成正比。這種反應不同于免疫反應,可能與病人存在著藥理遺傳異常有關。

  藥物劑量與效應關系

  在一定范圍內藥理效應與劑量之間存在著正比關系,此即為劑量-效應關系。由于藥理效應強弱直接與血藥濃度高低有關,故在藥理學研究中更常用濃度-效應關系。用效應強度為縱坐標、藥物濃度為橫坐標作圖,即可得量一效曲線。

  1.半數(shù)有效量

  為藥物能引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量,可分別用半數(shù)有效濃度(EC50)及半數(shù)有效劑量(ED50)表示。

  2.治療指數(shù)(TI)

  為藥物的安全性指標,常用半數(shù)中毒量(TD50)/半數(shù)有效量(ED50)或半數(shù)致死量(LD50)/半數(shù)有效量(ED50)的比值表示。比值越大,藥物毒性越小,就越安全。

  藥物與受體

  1.激動藥

  為既有親和力又有內在活性的藥物,能和受體結合并激動受體而產(chǎn)生效應。按其內在活性大小又可分為完全激動藥和部分激動藥。前者與受體結合具有較強的激動效應;后者僅產(chǎn)生較弱的激動效應,與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應,如嗎啡為完全激動藥,而噴他佐辛則為部分激動藥。

  2.拮抗藥

  能與受體結合,具有較強親和力而元內在活性(α=0)的藥物。它們本身不產(chǎn)生作用,但可措抗激動藥的效應,如納鉻酮和普奈洛爾均屬于拮抗藥。少數(shù)拮抗藥以措抗作用為主,同時尚有較弱的內在活性(α<1),故有較弱的激動受體作用,如β受體拮抗藥氧烯洛爾。

 

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