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當單位時間內進入血液循環的局麻藥物速度超過分解速度時，血內濃度升高，達到一定的濃度時就會出現中毒癥狀。臨床上發生局麻藥物中毒，常因用藥量或單位時間內注射藥量過大，以及藥物直接快速注入血管而造成。

中毒反應的表現：可歸納為興奮型與抑制型兩類。興奮裂表現為煩躁不安、多話、顫抖、惡心、嘔吐、氣急、多汗。血壓上升，嚴重者出現全身抽搐、缺氧、發紺；抑制型上述癥狀多不明顯，迅速出現脈搏細弱、血壓下降、神志不清，隨即呼吸、心跳停止。

中毒反應的防治原則：用藥前應了解局麻藥毒性大小及一次最大用藥量。普魯卡因安全劑量每小時不超過1g。要堅持回抽無血，再緩慢注射麻藥，如—旦發生中毒反應，應立即停止注射麻藥。中毒輕微者，置患者于平臥位，松解頸部衣扣，使呼吸暢通，待麻藥在體內分解后癥狀可自行緩解。重者采取給氧、補液、抗驚厥、激素及升壓藥等搶救措施。

暈厥、過敏、中毒反應，臨床上有時應與腎上腺素反應、癔癥（癔病）等全身反應相鑒別，并應警惕腦、心血管意外發生的可能。腎上腺素反應的常見癥狀是頭昏、頭痛，口唇蒼白，并伴血壓升高，脈搏快而有力。癔癥者可以出現暈蹶、過敏樣癥狀，但其發作時無陽性體征，易受暗示，有反復發作史。臨床上在排除其他反應之前，切勿輕率作出癔癥（癔病）的診斷。

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