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2015年自考生物制藥學復習資料:酶類藥物應具備的條件

更新時間:2014-11-05 10:26:11 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  酶類藥物應具備的條件

  (1) 在生理pH(中性)下,具有最高活性和穩定性。

  (2) 對基質具有較高親和力(低Km值)。酶的Km值較低時,只需少量的酶制劑就能催化血液或組織中較低濃度的基質發生化學反應,從而高效發揮治療作用。

  (3) 血清中半衰期較長。即要求藥用酶從血液中清除率較慢,以利于充分發揮治療作用。

  (4) 純度高,尤其注射用的純度要求更高。

  (5) 免疫原性較低或無免疫原性。由于酶的化學本質是蛋白質,酶類藥物都不同程度地存在免疫原問題,這是酶類藥物的天然缺點,近年來為了改善酶類藥物療效,對酶進行化學修飾以期降低免疫原性,獲得了比較理想的效果。

  (6) 有些酶需要輔酶或ATP和金屬離子,方能進行酶反應,在應用治療。中常常因此受到限制,因此理想狀態是最好不需要外源輔助因子的藥用酶。

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