2011年自考藥理學重點難點:藥理學總論(1)
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(一)什么是藥物的不良反應?它有哪些類型?
與防病治病目的無關的對個體不利甚至不害的作用,稱為不良反應,包括副作用、毒性反應,變態反應、后遺效應、停藥反應、特異質反應等。
1、副作用:藥特在治療目的無關的作用,它與藥物作用選擇性有關,選擇性越高,副作用越少。
2、毒性反應:由于用藥劑量過大,用藥時間過長或病人對藥物特別敏感,造成機體功能或開態上的損害。
3、變態反應:又稱藥物過敏,少數免疫異常的病人用某些藥物后,藥物作為半抗體產生,藥物第二次接觸時,產生變態反應。
4、后遺效應:停用藥物后,體內藥物濃度已降至有效水平之下,此時仍持續的藥物作用稱為后遺作用。
5、停藥反應:長期用藥的病人,機體往往對藥物產生適應性變化,突然停藥物產生適應性變化,突然停藥常導致原來的病情惡化。
6、特異質反應:在一些先天性代謝障礙的病人,藥物可引起與一般病人相異的反應,稱為特異質反應。
(二)什么是效價強度和效能?
效能指每個藥物在足夠大的劑量時所能產生的最大作用;效價強度指每個藥物產生相同效應時所需要的劑量,反映機體對藥物的敏感程度,藥物的效價強度低,機體對該藥越敏感。
(三)什么是治療指數?
藥物用于病人之前,在實驗動物作安全性評價的一種常用指標,用TI表示。TI=半數致死量/半數有效量=LD50/ED50(或TI=半數中毒量/半數有效量=TD50/ED50)。
(四)什么是親和力和內在活性?
藥物與受體結合的能力稱親和力;藥物與受體結合后產生效應的能力稱內在活性。
(五)什么是受體激動藥、阻斷和部分激動藥?
激動藥是指既有親和力又有內在活性的藥物,可以直接產生生理效應。
阻斷藥對受體有親和力但無內在活性,不能直接產生生理效應,但可以抵抗內源性或外源性激動劑引起的生理效應;
部分激動藥對受體有親和力但內在活性軟弱,既能產生較弱的直接生理效應,又能阻斷激動藥的作用。
(六)什么是常用量與極量?
常用量:在最小有效量和最小中毒量之間,對于大多數病人是安全有效的。
極量:藥典規定的最大允許用量,大于常用量而小于最小中毒量,超過極量易引起毒性反應,用藥時一般不能超過極量。
(七)體液PH如何對藥物簡單擴散產生影響?
弱酸性藥物在PH低(酸性)環境中非解離型比例高,脂溶性高,容易跨膜轉運,弱堿性藥物在PH低(酸性)環境中非解離型比例低,脂溶性低,不易跨膜轉運,反之亦然。
(八)與血漿蛋白結合的藥物有何特點?
與血漿蛋白結合的藥物藥理性暫消失,呈可逆性結合,是藥物的暫時“貯庫”,有利于藥物的吸收及消除,血漿蛋白結合位點有限,可發生兩種呀以上藥物競爭結合位點,而使游離藥物濃度增加,可能導致中毒。
(九)肝藥酶具有哪些特點?
肝藥酶具有專五性低;活性有限;個體差異大;能使某些藥物誘導增生或抑制。
(十)解釋下列名詞;
1、首過消除:主要在肝臟代謝的藥物,口服給藥后,在進入體循環之前,部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活,稱之。首過消除率高者,口服吸收差。
2、生物利用度:經過有吸收過程(除靜脈給藥外)的途徑,用藥后到達體循壞的相對量和相對速度。它可以評價藥物制劑的質量,并且反映藥物吸收速度對藥效的影響。
3、表觀分布容積(VD):指靜脈注射一定量藥物A,待分布平衡后,按測得的血漿溫度(CP)計算該藥應占有的血漿容積,VD=A/CP,它可以估計藥物分布特點和用于計算有關藥動學參數。
4、清除率(CL):指單位時間內多大容積血漿中的藥物消除,CL是一常數,常用于估價藥物消除情況和給藥速率的計算。
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