一、藥理學總論 $lesson$

　　(一)什么是藥物的不良反應?它有哪些類型?轉自環 球 網 校edu24ol.com

　　與防病治病目的無關的對個體不利甚至不害的作用，稱為不良反應，包括副作用、毒性反應，變態反應、后遺效應、停藥反應、特異質反應等。

　　1、副作用：藥特在治療目的無關的作用，它與藥物作用選擇性有關，選擇性越高，副作用越少。

　　2、毒性反應：由于用藥劑量過大，用藥時間過長或病人對藥物特別敏感，造成機體功能或開態上的損害。

　　3、變態反應：又稱藥物過敏，少數免疫異常的病人用某些藥物后，藥物作為半抗體產生，藥物第二次接觸時，產生變態反應。

　　4、后遺效應：停用藥物后，體內藥物濃度已降至有效水平之下，此時仍持續的藥物作用稱為后遺作用。

　　5、停藥反應：長期用藥的病人，機體往往對藥物產生適應性變化，突然停藥物產生適應性變化，突然停藥常導致原來的病情惡化。

　　6、特異質反應：在一些先天性代謝障礙的病人，藥物可引起與一般病人相異的反應，稱為特異質反應。

　　(二)什么是效價強度和效能?

　　效能指每個藥物在足夠大的劑量時所能產生的最大作用;效價強度指每個藥物產生相同效應時所需要的劑量，反映機體對藥物的敏感程度，藥物的效價強度低，機體對該藥越敏感。

　　(三)什么是治療指數?

　　藥物用于病人之前，在實驗動物作安全性評價的一種常用指標，用TI表示。TI=半數致死量/半數有效量=LD50/ED50(或TI=半數中毒量/半數有效量=TD50/ED50)。

　　(四)什么是親和力和內在活性?

　　藥物與受體結合的能力稱親和力;藥物與受體結合后產生效應的能力稱內在活性。

　　(五)什么是受體激動藥、阻斷和部分激動藥?

　　激動藥是指既有親和力又有內在活性的藥物，可以直接產生生理效應。

　　阻斷藥對受體有親和力但無內在活性，不能直接產生生理效應，但可以抵抗內源性或外源性激動劑引起的生理效應;

　　部分激動藥對受體有親和力但內在活性軟弱，既能產生較弱的直接生理效應，又能阻斷激動藥的作用。

　　(六)什么是常用量與極量?轉自環 球 網 校edu24ol.com

　　常用量：在最小有效量和最小中毒量之間，對于大多數病人是安全有效的。

　　極量：藥典規定的最大允許用量，大于常用量而小于最小中毒量，超過極量易引起毒性反應，用藥時一般不能超過極量。

　　(七)體液PH如何對藥物簡單擴散產生影響?

　　弱酸性藥物在PH低(酸性)環境中非解離型比例高，脂溶性高，容易跨膜轉運，弱堿性藥物在PH低(酸性)環境中非解離型比例低，脂溶性低，不易跨膜轉運，反之亦然。

　　(八)與血漿蛋白結合的藥物有何特點?

　　與血漿蛋白結合的藥物藥理性暫消失，呈可逆性結合，是藥物的暫時“貯庫”，有利于藥物的吸收及消除，血漿蛋白結合位點有限，可發生兩種呀以上藥物競爭結合位點，而使游離藥物濃度增加，可能導致中毒。

　　(九)肝藥酶具有哪些特點?

　　肝藥酶具有專五性低;活性有限;個體差異大;能使某些藥物誘導增生或抑制。

　　(十)解釋下列名詞;

　　1、首過消除：主要在肝臟代謝的藥物，口服給藥后，在進入體循環之前，部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活，稱之。首過消除率高者，口服吸收差。

　　2、生物利用度：經過有吸收過程(除靜脈給藥外)的途徑，用藥后到達體循壞的相對量和相對速度。它可以評價藥物制劑的質量，并且反映藥物吸收速度對藥效的影響。

　　3、表觀分布容積(VD)：指靜脈注射一定量藥物A，待分布平衡后，按測得的血漿溫度(CP)計算該藥應占有的血漿容積，VD=A/CP，它可以估計藥物分布特點和用于計算有關藥動學參數。

　　4、清除率(CL)：指單位時間內多大容積血漿中的藥物消除，CL是一常數，常用于估價藥物消除情況和給藥速率的計算。

　　5、消除半衰期(+1/2)：一般指血漿藥物濃度消除一半所需要的時間，即血漿消除半衰期，用于估計藥物的消除和蓄積情況以及名種藥動學參數。

　　(十一)一級的零級動力學消除過程的特點

　　一級動力學消除過程特點：1、在單位時間里，體內藥物按恒定的比例衰減，又稱恒比消除。2、血漿藥一時曲線在濃度取對數時為一直線。3、血漿消除半衰期是一恒數。4、恒速、恒量給藥，經4-5個半衰期達到穩態濃度。

　　零級動力學消除過程特點：1、單位時間里按恒定的量衰減，又稱恒量消除。2、血漿藥時曲線濃度取算術刻度時是一條直線。3、血漿消除半衰期不是一常數。4、反復給藥，理論上無穩態濃度，易蓄積中毒。

　　二、抗菌藥物

　　(一)解釋下列名詞

　　1、化學治療：對體內病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。

　　2、化療指數：即化學治療藥物的LD50/ED50。LD50是動物半數致死量，ED50是治療感染動物的半數有效量;化療指數愈大，表明藥物毒性愈小，相對較安全，但并非絕對安全，如化療指數高的青霉素可致過敏性休克。

　　3、抗菌譜：指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。

　　4、抗菌活性指標：

　　(1)最低抑菌濃度MIC：在體外試驗中，抑制培養基內細菌生長的最低濃度。

　　(2)最低殺菌濃度MBC：在體外試驗中，殺滅培養基中細菌的最低濃度。

　　(二)抗葉酸代謝;2、抑制細菌細胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質合成;5、抑制核雙代謝。

　　(三)細菌耐藥性產生的機制;

　　1、產生滅活酶;2、改變細菌胞漿膜通透性;3、細菌體內靶位結構的改變;4、改變菌體內代謝途徑。

　　(四)諾氟星的特點：

　　1、抗菌作用：廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌大腸桿菌，變形桿菌的抗菌作用強大，對耐青霉的淋球菌敏感，不易產生耐藥性，和其他抗生素無交叉耐受性。

　　2、抗菌機制：抑制細菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

　　3、臨床應用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制，胃腸道反應，皮疹等，慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童，。因對肯組織不良影響，禁用于本類藥過敏

　　(五)甲硝唑的作用、應用及不良反應。

　　1、為硝荃咪唑類藥物，有廣譜抗厭氧菌作用，對所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽性芽胞桿菌有效，但對革蘭氏陽性無芽胞桿菌無效;臨床用于上述細菌所致感染，2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲，對腸內、腸胃外阿米巴都有顯著療效，對無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應輕微，常見胃腸道反應，抑制乙醇謝，中樞神經疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。

　　(六)青霉素G的抗菌作用特點及臨床應用。

　　抗菌作用特點：1、抗菌作用：為窄譜抗菌素，對革蘭氏陽性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強大的殺菌作用，對螺旋體、入線菌也有效，對革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機制：可與細菌胞漿膜上的青霉素結合蛋白PBPS結合，抑制菌體粘肽合成：活化自溶酶，導致細菌死亡。3、耐藥性;青霉結構中的β-內酰胺球為抗菌活性所必需，易被β-內酰胺酶裂解而失活。這是細菌產生耐藥性的主要原因之一。

　　臨床應用：主要用于各種球菌、革蘭氏陽性桿菌及螺旋體所致的局部組織及全身感染。

　　(七)青霉素G的不良反應及防治。

　　1、表現：最常見的不良反應為過敏反應，嚴重者為過敏性休克。

　　2、治療：搶救世主時，可皮下或肌肉注射腎上腺素，必要時可緩慢靜脈注射或靜脈滴注，還可加用糖激素及HI受體阻斷藥。

　　3、預防措施：1)詳細詢問過敏史，有青霉素過敏者禁用;2)注射前應作皮試;3)藥液必須臨時配制;4)避免在過度饑餓時用藥，注射后觀察半小時;5)應作好搶救準備;6)掌握適應證 ，避免局部用藥。

　　(八)頭孢菌素的抗菌特點。

　　抗菌活性荃團也為β-內酰胺壞，作用機制與青霉素相似。其抗菌譜廣，殺菌力強，對β-內酰胺酶較穩定，過敏反應少(與青霉素類僅有部分交叉過敏現象)。

　　(九)第一代關孢菌素的特點及常用藥物。

　　特點：1、對革蘭氏陽性菌的作用較第二、三代強;2、對革蘭氏陰性菌作用差，對綠膿桿菌無效。3、對各種β-內酰胺酶的穩定性較第二、三代差;4、對腎臟有一定毒性。

　　(十)第二代關孢菌素的特點及常用藥物。

　　特點：1、對革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稱差;2、對革蘭氏陰性菌作用比第一代強，對綠膿桿菌無效;3、對各種β-內酰胺酶比較穩定;4、對腎臟毒性較小。

　　(十一)第三代頭菌素的特點及常藥物。

　　特點：1、對革蘭氏陽性菌作用不及第一、二代;2、對革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌及厭氧菌有較強作用;3、對各種β-內酰胺酶有較高的穩定性;4、對腎臟基本無毒;5、較易通過血腦屏障，部分藥物的血漿半衰期較長。

　　常用藥物：頭孢噻肪，頭孢哌酮(先鋒必)，頭孢三嗪(菌必治)、頭孢噻甲羧肪(復達欣)。

　　(十二)青霉素類藥物的分類。

　　1、天然青霉素，如青霉素G;

　　2、半合成青霉素，如氨芐青霉素等。

　　(十三)各類半合成青霉素的特點及常藥物。

　　1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐藥金葡菌，如苯唑青霉素;

　　2、廣譜青霉素：對革蘭氏陽性及陰性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨芐青霉素;

　　3、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶，口服無效：對革蘭氏陰性桿菌作用強，對綠膿桿菌有特效，如羧芐青霉素;

　　4、主要作用于革蘭氏陰性菌的青霉素：對革蘭氏陰性桿菌和球菌有殺滅作用，對其產生的β-內酰胺霉穩定，對革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌基本無效，如氮脒青霉素。

　　(十四)大環內酯類抗生素的特點。

　　1、均具有大環內酯的共同結構，為無色堿性化合物;2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬“窄譜抗生素”，主要作用于革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌;3、與其它常用抗生素無交叉耐藥性;4、毒性較低。

　　(十五)氨荃甙類抗生素的共同特點。

　　1、體內過程：1)口服吸收少;2)主要分布在細胞外液;3)主要以原形從腎臟排出。

　　2、抗菌作用：1)廣譜抗菌藥，靜止期殺菌劑;2)對芏蘭氏陰性桿菌有強大的抗菌作用，對革蘭氏陽性菌作用弱;3)抗菌作用在堿性環境中增強;4)氨 荃甙類抗菌作用機制是不可逆地抑制細菌蛋白質的合成。

　　3、耐紅性：各藥之間有交叉耐藥性主要原因是細菌產生多種鈍化酶。

　　4、不良反應：耳毒性，腎毒性，神經肌肉阻滯，過敏反應。

　　(十六)慶大霉素的作用特點。

　　1、廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性桿菌作用強大;2、對耐藥金葡菌、綠膿桿菌、部分厭氧菌和肺炎支原體有效。

　　(十七)抗真菌藥分類和代表藥。

　　1、主要抗淺部真菌感染藥，有灰黃霉素B;3、抗淺部和深部真菌藥，咪康唑等咪唑類人工合成抗真菌藥。

　　(十八)合理選用抗菌藥物的依據。

　　1、根據臨床診斷，細菌藥敏試驗，有針對性地選藥;2、根據患者的機體狀態(性別、年齡、疾病狀態)及肝腎功能合理選藥;3、根據藥動學特點，選擇能在靶組織維持有效濃度的藥物。

　　(十九)抗菌藥物聯合應用的可能結果。

　　抗菌藥物分為：(Ⅰ)類(繁殖期殺菌藥)(Ⅱ)類(靜止期殺菌藥)、(Ⅲ)類(速效種菌藥)(Ⅳ)類(增速種菌藥)。兩種抗菌藥物聯合應用的結果有：協同，累加、無關、桔抗。常用聯合用藥的方式及其結果有1、(Ⅰ)類+(Ⅱ)類;協同;2、(Ⅰ)類+(Ⅲ)類：累加 或協同;桔坑;3、(Ⅱ)類+(Ⅲ)類：累加或協同;4、(Ⅲ)類+(Ⅳ)類;累加。

　　(二十)抗惡性循環性腫瘤藥物的二種分類

　　根據其對細胞增殖財周期的影響分類：1、周期非物異性藥物(CCNSA)：如烷化劑及抗癌抗生素;2、同期物異性藥物(CCSA);如阿糖咆苷作用于S期，長春堿類作用于M期。

　　根據其作用機理分類：1、影響核酸生物合成藥：如甲氨喋呤、氟尿嘧啶，巰嘌呤、阿糖咆苷等;2、直接破壞DNA并阻止其復制的藥物：如烷化劑、抗癌抗生素、順鉑等;3、影響蛋白質合成藥：如長春新堿、三尖極酯堿等;4、影響激素平衡藥：如腎上腺皮質激素、雌激素、雄激素。

　　(二十一)抗惡性腫瘤藥共同毒性及其產生原理。

　　1、骨髓抑制;2、消化道貌岸然反應;3、抑制免疫系統;4、脫發;5、影響生殖功能等。多數抗腫瘤藥主要抑制腫瘤細胞的生長增殖或直接殺害之，同時對生長迅速的生發組織亦容易抑制或殺害。

　　三、內臟系統藥理

　　(一)抗心律失常藥物作用于機制、藥物分類、基本電生理作用及其代表藥有哪些?

　　(二)利多卡因的抗心律失常作用特點為是什么?

　　(三)哌唑嗪、普萘洛爾，硝苯地平、卡托普利、噻嗪類利尿藥的抗高血壓作用機制，降壓特點，應用及其主要不良有哪些?

　　(四)硝酸甘油、普萘洛爾、硝苯地平的抗心絞痛作用，作用機制及臨床應用有哪些?

　　(五)地高幸的藥理作用、臨床應用反應有哪些?如何防治其毒性反應。

　　(六)洋地黃毒甙，去乙酰毛花甙丙和毒毛旋花子甙K的特點。

　　(七)呋喃苯胺酸和噻嗪類藥物的利尿作用部位、利尿特點、臨床應用，不良反應及用藥注意事項有哪些?

　　(八)螺內酯利尿作用機理及特點有哪些?

　　(九)肝一素、華法林、尿激酶的作用特點和臨床應用有哪些?它們引起嚴重自發性出血應如何防治?

　　(十)H1、H2受體阻斷藥的作用及應用有哪些?

　　(十一)糖皮質激素類藥物的藥理作用，臨床應用及不良反應是什么?

　　(十二)抗甲狀腺藥硫脲類的作用、應用及主要不良良應有哪些?大劑量碘的作用和應用有哪些?

　　(十三)胰島素的藥理作用、臨床應用和不良反應有哪些?第二代磺酰脲類口服降血糖藥格列齊特的作用，應用和不良反應有哪些?

　　四、傳感神經系統藥物

　　(一)毛果蕓香堿的藥理作用及用途有何?

　　(二)新斯的明的藥理作用，臨床應用和禁忌癥有哪些?

　　(三)磺解磷定的作用機理、臨床應用和不良反應有哪些?

　　(四)阿托品的藥理作用、臨床應用及禁忌癥有哪些?

　　(五)山莨菪堿和東莨菪堿的特點有哪些?

　　(六)腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺的藥理作用、臨床用途和不良反應有哪些?

　　(七)問羥胺、去氧腎上腎腺素、麻黃黃堿和多巴酚丁胺的特點有哪些?

　　(八)β受體阻斷藥酚胺拉明的作用特點有哪些?

　　(九)α受體阻斷藥酚妥拉明的作用往特點有哪些?

　　五、中樞神經系統藥理

　　(一)局麻藥的藥理作用及機制是什么?

　　(二)普魯卡因、利多卡因和丁卡因的特點有哪些?

　　(三)安定的體內過程主要特點、藥理作用、臨床應用、不良反應和禁忌癥有哪些?

　　(四)癲癇大發作、小發作、精神運動性發作和局限期性發作各選用何藥治療?

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　　(六)外周多巴脫羧酶抑制劑的特點有何?

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　　(九)解熱鎮痛抗炎藥的解熱、鎮痛、抗炎抗風濕作用及其機理是什么?

　　(十)阿司匹林的藥理作用、臨床應用和不良反應有哪些?

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