2011高等自學考試:《藥理學》重難點介紹(2)
臨床應用:主要用于各種球菌、革蘭氏陽性桿菌及螺旋體所致的局部組織及全身感染。
(七)青霉素G的不良反應及防治。
1、表現:最常見的不良反應為過敏反應,嚴重者為過敏性休克。
2、治療:搶救世主時,可皮下或肌肉注射腎上腺素,必要時可緩慢靜脈注射或靜脈滴注,還可加用糖激素及HI受體阻斷藥。轉自環 球 網 校edu24ol.com
3、預防措施:1)詳細詢問過敏史,有青霉素過敏者禁用;2)注射前應作皮試;3)藥液必須臨時配制;4)避免在過度饑餓時用藥,注射后觀察半小時;5)應作好搶救準備;6)掌握適應證 ,避免局部用藥。
(八)頭孢菌素的抗菌特點。
抗菌活性荃團也為β-內酰胺壞,作用機制與青霉素相似。其抗菌譜廣,殺菌力強,對β-內酰胺酶較穩定,過敏反應少(與青霉素類僅有部分交叉過敏現象)。
(九)第一代關孢菌素的特點及常用藥物。
特點:1、對革蘭氏陽性菌的作用較第二、三代強;2、對革蘭氏陰性菌作用差,對綠膿桿菌無效。3、對各種β-內酰胺酶的穩定性較第二、三代差;4、對腎臟有一定毒性。
(十)第二代關孢菌素的特點及常用藥物。
特點:1、對革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稱差;2、對革蘭氏陰性菌作用比第一代強,對綠膿桿菌無效;3、對各種β-內酰胺酶比較穩定;4、對腎臟毒性較小。
(十一)第三代頭菌素的特點及常藥物。
特點:1、對革蘭氏陽性菌作用不及第一、二代;2、對革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌及厭氧菌有較強作用;3、對各種β-內酰胺酶有較高的穩定性;4、對腎臟基本無毒;5、較易通過血腦屏障,部分藥物的血漿半衰期較長。
常用藥物:頭孢噻肪,頭孢哌酮(先鋒必),頭孢三嗪(菌必治)、頭孢噻甲羧肪(復達欣)。
(十二)青霉素類藥物的分類。
1、天然青霉素,如青霉素G;
2、半合成青霉素,如氨芐青霉素等。
(十三)各類半合成青霉素的特點及常藥物。
1、耐酶青霉素:耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐藥金葡菌,如苯唑青霉素;
2、廣譜青霉素:對革蘭氏陽性及陰性菌均有菌作用,耐酸不耐酶,可口服,如氨芐青霉素;
3、抗綠膿桿菌廣譜青霉素:不耐酸不耐酶,口服無效:對革蘭氏陰性桿菌作用強,對綠膿桿菌有特效,如羧芐青霉素;
4、主要作用于革蘭氏陰性菌的青霉素:對革蘭氏陰性桿菌和球菌有殺滅作用,對其產生的β-內酰胺霉穩定,對革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌基本無效,如氮脒青霉素。
(十四)大環內酯類抗生素的特點。
1、均具有大環內酯的共同結構,為無色堿性化合物;2、抗菌作用與抗菌譜相似,屬“窄譜抗生素”,主要作用于革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌;3、與其它常用抗生素無交叉耐藥性;4、毒性較低。
(十五)氨荃甙類抗生素的共同特點。
1、體內過程:1)口服吸收少;2)主要分布在細胞外液;3)主要以原形從腎臟排出。
2、抗菌作用:1)廣譜抗菌藥,靜止期殺菌劑;2)對芏蘭氏陰性桿菌有強大的抗菌作用,對革蘭氏陽性菌作用弱;3)抗菌作用在堿性環境中增強;4)氨 荃甙類抗菌作用機制是不可逆地抑制細菌蛋白質的合成。
3、耐紅性:各藥之間有交叉耐藥性主要原因是細菌產生多種鈍化酶。
4、不良反應:耳毒性,腎毒性,神經肌肉阻滯,過敏反應。
(十六)慶大霉素的作用特點。轉自環 球 網 校edu24ol.com
1、廣譜抗菌藥,對革蘭氏陰性桿菌作用強大;2、對耐藥金葡菌、綠膿桿菌、部分厭氧菌和肺炎支原體有效。
(十七)抗真菌藥分類和代表藥。
1、主要抗淺部真菌感染藥,有灰黃霉素B;3、抗淺部和深部真菌藥,咪康唑等咪唑類人工合成抗真菌藥。
(十八)合理選用抗菌藥物的依據。
1、根據臨床診斷,細菌藥敏試驗,有針對性地選藥;2、根據患者的機體狀態(性別、年齡、疾病狀態)及肝腎功能合理選藥;3、根據藥動學特點,選擇能在靶組織維持有效濃度的藥物。
(十九)抗菌藥物聯合應用的可能結果。
抗菌藥物分為:(Ⅰ)類(繁殖期殺菌藥)(Ⅱ)類(靜止期殺菌藥)、(Ⅲ)類(速效種菌藥)(Ⅳ)類(增速種菌藥)。兩種抗菌藥物聯合應用的結果有:協同,累加、無關、桔抗。常用聯合用藥的方式及其結果有1、(Ⅰ)類+(Ⅱ)類;協同;2、(Ⅰ)類+(Ⅲ)類:累加 或協同;桔坑;3、(Ⅱ)類+(Ⅲ)類:累加或協同;4、(Ⅲ)類+(Ⅳ)類;累加。
(二十)抗惡性循環性腫瘤藥物的二種分類
根據其對細胞增殖財周期的影響分類:1、周期非物異性藥物(CCNSA):如烷化劑及抗癌抗生素;2、同期物異性藥物(CCSA);如阿糖咆苷作用于S期,長春堿類作用于M期。
根據其作用機理分類:1、影響核酸生物合成藥:如甲氨喋呤、氟尿嘧啶,巰嘌呤、阿糖咆苷等;2、直接破壞DNA并阻止其復制的藥物:如烷化劑、抗癌抗生素、順鉑等;3、影響蛋白質合成藥:如長春新堿、三尖極酯堿等;4、影響激素平衡藥:如腎上腺皮質激素、雌激素、雄激素。
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