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2013年初級藥士考試輔導:立伐他汀藥理作用

更新時間:2012-07-30 09:36:29 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  【藥理作用及機制】

  (1)調血脂作用:他汀類藥物有明顯的調血脂作用,治療劑量下,降LDL-C作用最強,TC次之,降TG作用很弱,而HDL-C略有升高。

  他汀類藥物結構與HMG-CoA相似,與HMG-CoA還原酶的親和力比HMG-CoA高數千倍,對該酶發生競爭性抑制,使Ch合成受阻。

  (2)非調脂作用:他汀類尚有多種非調脂作用,如:

  ①降低血漿C反應蛋白,減輕AS過程的炎性反應;

  ②抑制活性氧產生酶NAD(P)H氧化酶的表達和活性,使活性氧和氧化型LDL產生減少。

  ③改善血管內皮功能,提高血管內皮對擴血管物質的反應性;

  ④抑制單核―巨噬細胞的黏附功能;

  ⑤抑制血管平滑肌細胞(VSMCs)的增殖和遷移,促進VSMCs凋亡;

  ⑥抑制血小板聚集和提高纖溶酶活性;

  ⑦減少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成,使AS斑塊穩定和縮小;

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