2021年初級藥士考試備考知識：鎮痛藥的結構特點與代表藥
更新時間：2021-03-23 17:01:55
來源：環球網校
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1.鎮痛藥的結構特點：
(1)分子中具有一個平坦的芳環結構，與受體平坦區通過范德華力相互作用;
(2)有一個堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結合;
(3)分子中的苯環以直立鍵與哌啶環相連接，使得堿性中心和苯環處于同一平面上，以便與受體結合;哌啶環的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個方向適合的空穴相適應。
2.嗎啡的構效關系：
17位的叔胺氮原子是影響鎮痛活性的關鍵基團，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發生逆轉，由激動劑變為拮抗劑。
修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮痛作用提高，成癮性也增強。
3.嗎啡的理化性質
(1)結構中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。
(2)天然存在的嗎啡為左旋體。
(3)結構中含有酚羥基，性質不穩定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。
(4)為μ受體強效激動劑，鎮痛作用強，但對中樞神經系統有抑制作用。
(5)連續使用可成癮，產生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續用藥。
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