2013初級藥師考試輔導：環糊精包合物的藥劑應用
更新時間：2013-03-29 10:11:37
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摘要 環糊精包合物的藥劑應用
環球網校醫學考試網整理初級藥師考試相關考點，供考生分享復習。
1.掩蓋藥物的不良嗅味和降低刺激性。如大蒜油β，cyd可維持原來藥效，且使大蒜精油臭味減小。
2.增加藥物的溶解度和溶出度，有利于藥物制劑的制備，提高制劑的生物利用度，減少服藥劑量。如吲哚美辛水溶性極低，且胃腸道反應較大，采用飽和水溶液法制備吲哚美辛β-cyd包合物，包合物中吲哚美辛6min溶出達98%，而原藥僅12%.
3.提高藥物穩定性，防止藥物氧化、光解和防止藥物熱破壞。如硝基苯1-金剛烷酸鹽β-cyd包合物被氧化分解僅為原藥的1/28.
4.液體藥物粉末化與防揮發。中藥中含有多種揮發性成分，特別是揮發油，如薄荷油、紫蘇油、牡荊油、生姜揮發油等，揮發油的穩定性較差，生產過程中極易揮發損失。
5.減慢水溶性藥物的釋放，調節釋藥速度，起緩控釋作用。如異山梨醇酯與de-β-cyd形成包合物制成片劑、膠囊劑后，溶出速率減慢，體內血藥濃度平緩，峰時tmax明顯延長，峰濃度cmax降低，為普通片劑的1/8。
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