2013主管藥師考試輔導:碳青霉烯類藥物
更新時間:2013-03-27 10:36:53
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摘要 碳青霉烯類藥物
碳青霉烯類藥物是主管藥師考試所需要了解的內容,環球網校醫學考試網整理了相關內容,供考生參閱。
碳青霉烯類與青霉素類結構的差別是在噻唑環上以碳原子取代了硫原子,并在2位和3位之間有一不飽和鍵。它不僅是β-內酰胺酶抑制劑,而且還具有廣譜抗菌活性,對革蘭陽性菌、陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有很強的抗菌活性。主要缺點是化學性質不穩定,水溶液的穩定性差,并且在體內易受腎脫氫肽酶的降解。為了克服這些缺點,對碳青霉烯進行結構修飾,發現如果在4位引入取代基,空間位阻增加,對脫氫肽酶穩定性增加;在3位引入亞氨基,不僅提高結構的穩定性,同時也提高對酶的穩定性。通過結構修飾,將其做成甲脒、甲氧乙酰基衍生物,由此發展成臨床上作用較好的一類抗生素。
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