中級主管藥師輔導:巴比妥類構(gòu)效關系
更新時間:2010-10-26 12:24:36
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中級主管藥師輔導:巴比妥類構(gòu)效關系
構(gòu)效關系
⑴解離度:5,5-雙取代衍生物未解離狀態(tài)多,較易透過血腦屏障,進入中樞發(fā)揮作用
⑵C5取代基:碳原子總數(shù)6~10之間,使藥物有適當脂溶性。超過8致驚厥
⑶取代基類型與作用時間相關
C5-烯烴、環(huán)烯烴 易氧化,維持時間短
C5-烷烴或芳烴 不易氧化,時間長
引入硫原子 脂溶性大,起效快,時間短
⑷C5取代基與藥理作用密切相關
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